开始让我和民多一同来追忆一下药物给人类带来空前灾难的响应停事务。1953年，联国德国Chemie造药公司琢磨了一种名为“沙利度胺”的新药，该药对妊妇的怀胎吐逆疗效极佳，Chemie公司正在1957年将该药以商品名“响应停”正式推向墟市。两年自此，欧洲的大夫起头挖掘，当地域异常婴儿的出生率昭着上升，以来又不断挖掘12000多名因母亲服用响应停而导致的海豹婴儿！这一事务成为医学史上的一大悲剧。

　　自后琢磨挖掘，响应停是一种手性药物，是由分子构成一律相像仅立体构造分其它左旋体和右旋体夹杂构成的，此中右旋体是很好的从容剂，而左旋体则有猛烈的致畸效力。

　　毕竟什么是手性药物？用什么工夫或格式或许别离得到左旋体和右旋体来举行琢磨和安详有用地运用呢？

　　要阐明这一中央，开始咱们要知道什么是手性药物。手性药物分子有一个协同的特质便是存正在着互为实物和镜像闭连两个立体异构体，一个叫左旋体，另一个叫右旋体。就比如人的左手和右手，一样而不相像，不行叠合。

　　目前临床上常用的1850多种药物中有1045多种是手性药物，高达62%。像民多所熟知的紫杉醇、青蒿素、沙丁胺醇和萘普生都是手性药物。

　　手性是宇宙的遍及特质。早正在一百多年前，有名的微生物学家和化学家巴斯德就睿智地意料“宇宙吵嘴对称的……，全面生物体正在其构造和表部状态上，究其本源都是宇宙非对称性的产品”。

　　是以，科学家臆想，因为持久宇宙效力力的过错称性，使生物体中蕴藏着洪量手性分子，如氨基酸、糖、DNA和卵白质等。绝大大批的虫豸讯息素都是手性分子，人们诈骗它来诱戕害虫。良多农药也是手性分子，譬喻除草剂Metolachlor，其左旋体拥有特别高的除草本能，而右旋体不但没有除草效力，并且拥有致突变效力，每年有2000多万吨投放墟市，此中1000多万吨是境况污染物。Metolachlor自1997年起以单旋体上市，10年间少向境况投放约1亿吨化学废料。琢磨还挖掘，单旋体手性质料可能举动隐形质料用于军事界限。

　　左旋体和右旋体正在生物体内的效力为什么有这么大的区别呢？因为生物体内的酶和受体都是手性的，它们对药物拥有准确的手性识别才具，惟有完婚时才华阐明药效，误配就不行发生预期药效。正如 “一把钥匙开一把锁！”是以，1992年美国 FDA规矩，新的手性药物上市之前必需别离对左旋体和右旋体举行药效和毒性试验，不然禁绝许上市。2006年1月，我国SFDA也出台了相应的战略律例。

　　怎么才华将非手性原料蜕酿成手性单旋体呢？从化学角度而言，有手性拆分和手性合成两种格式。经典化学响应只可取得等量左旋体和右旋体的夹杂物，手性拆分是用手性拆分试剂将混旋体拆分成左旋体和右旋体，此中惟有一半是目的产品，另一半是副产品，并且须要损耗洪量腾贵的手性拆分试剂。化学家连续正在物色，是否有更经济的格式，将非手性原料直接转化为手性单旋体呢？

　　上世纪60年代初，科学家们起头琢磨正在极少量的手性催化剂效力下得到洪量的单旋体，这便是手性合成工夫。最初只得到了3%的收率，历程近三十年的勤劳到底得到了凯旋。目前最高的产率仍旧切近100%，异常须要指出的是这种工夫可能使人们得心应手地合成天然界中不存正在的左旋体或右旋体。

　　手性药物的琢磨近20年来发扬很速，各大造药公司正正在研发的药物中，单旋体所占比例逐年上升。正在已上市的药物中，1986年混旋体药物占到32%，单旋体药物惟有25%，不过到了2005年，混旋体药物就只占8%，而单旋体药物则上升到58%。

　　近两年来，手性药物已成为全国各国造药公司探索利润的新目的，它的墟市份额逐年伸张，1990年手性药物的墟市出售额惟有180亿，到2005年仍旧来到了1720亿美元。正在2006年环球十大热销药物排行榜中，前四名均为单旋体手性药物。仅利普妥一种药物的年出售额就高达136 亿美元。

　　咱们教研室对准国际前沿，正在张生勇教师的率领下，从1987年起头举行手性工夫和手性药物方面的琢磨，并陆续得到了十四项国度天然科学基金资帮。咱们采用手性催化工夫凯旋地合成了抗癌药物紫杉醇和多烯紫杉醇，并率先正在国内将手性工夫用于工业化临盆左旋和右旋苯丙氨酸。咱们共得到国度工夫创造三等奖一项,部队科技发展一等奖一项和陕西省科技发展一等奖两项。

　　正在科学工夫高速发扬的本日，人类面对各类时机和离间。SARS和艾滋病病毒向咱们离间，很多医学困难向咱们离间。咱们药学事务家奈何办？惟有无畏地应接离间，马不休蹄。咱们正正在系党委的准确头领下，与系内、系表的们普遍展开科研互帮，结合举行科技攻闭，愿全校或许和咱们多加交换，以手性工夫为琢磨平台，以手性药物为琢磨目的，联袂得到更丰富的琢磨收效。

　　孙晓莉，化学教研室主任、教师、博士生导师。陕西省化学会理事、陕西省化学会有机化学委员会、化学训导委员会主任委员、部队药月旦审专家。曾获“校十佳青年教授”称呼，“部队育才银奖”。

　　先后担当国度天然科学基金8项,部队攻闭课题1项。获部队科技发展一等奖1项、陕西省科技发展一等奖2项和国度创造三等奖1项。近年来颁发科技论文60 余篇，申请和得到专利9项。主编教材6部，颁发教学论文16篇。造就琢磨生30余名。